19.4.2013

Найден короткий путь к лекарствам

Учёные из Бристольского университета (Великобритания) разработали и запатентовали высокоэффективный метод синтеза гормональных препаратов простагландинов, способных принести своим создателям миллиарды долларов..


Простагландины — одни из самых важных молекул в биологии и медицине, поскольку регулируют весьма широкий спектр процессов в организме человека, включая циркуляцию крови, репродукцию и пищеварение. Некоторые из существующих сегодня синтетических аналогов природных простагландинов приносят миллиарды долларов. Так, например, латанопрост, применяемый при лечении глаукомы и повышенного глазного давления, ежегодно обогащает кого-то на $1,6 млрд. Простагландины являются очень популярным объектом синтеза в течение вот уже 40 лет благодаря не только широкому спектру их биологической активности, но и синтетически сложной молекулярной архитектуре. Поскольку их нельзя выделить из природных источников в достаточном количестве, приходится получать их в лабораторных условиях в ходе долгого, многостадийного процесса. Например, синтез того же латанопроста требует двадцати последовательных реакций. Несмотря на все усилия научного сообщества, никакого серьёзного прогресса в синтезе простагландинов так и не наблюдается.
И вот теперь британцы сообщили о создании предельно короткого синтетического протокола для получения простагландина PGF2a. Метод опирается на применение специального органического катализатора — небольшой органической молекулы, катализирующей протекание ключевой стадии протокола. В результате полный синтез PGF2a был завершён в семь стадий. В патенте на новую технологию в качестве репрезентативных примеров приведены полные синтезы аналогов природных простагландинов латанопроста и биматопроста. Но ценность методики ещё и в том, что она позволяет упростить и ускорить создание новых биоактивных аналогов простагландинов. Таким образом, впервые за последние тридцать лет можно говорить о настоящем прогрессе в производстве этого важнейшего класса соединений.